Peptide gehört zu den Themen, bei denen die Details mehr zählen als die Schlagzeilen. Diese Seite bündelt Hintergrund, Wirkmechanismen und die praktischen Punkte, die am häufigsten gefragt werden.
Geprüft am 2025-11-26. Was noch umstritten ist, wird als umstritten gekennzeichnet.
== Chemische Eigenschaften == Colestyramin ist ein stark basischer Anionenaustauscher. Es ist aufgebaut aus Vinylbenzol-Monomeren (Styrol) und zu einem geringen Anteil (zwei Prozent) aus Divinylbenzol-Monomeren. Über die Divinylbenzol-Einheiten sind die Polymer-Ketten miteinander verbunden, sodass sich ein zweidimensionales Netzwerk ergibt. In diese Polymerstruktur sind quartäre Trimethylbenzylammoniumgruppen eingefügt, die in der Arzneiform als Chloridsalz vorliegen. Die durchschnittliche molare Masse eines Polymers beträgt 1·106 g·mol−1.
Quellen: de.wikipedia.org
=== Pharmakokinetik === Colestyramin ist enzymatisch nicht zersetzbar. Es ist stark hydrophil, jedoch wasserunlöslich und ein sehr großes Makromolekül. Deshalb ist es durch den Darm nicht resorbierbar und unterliegt nicht dem Stoffwechsel.
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=== Pharmakodynamik === Colestyramin wirkt ausschließlich im Darm. Der Wirkstoff ist an Chlorid-Anionen gebunden, die gegen Gallensäuren ausgetauscht werden. Colestyramin besitzt im Gastrointestinaltrakt eine hohe Affinität zu Gallensäuren. Die Verbindung aus Colestyramin und den Gallensäuren kann im Darm dadurch kaum mehr aufgelöst werden. Da die Colestyramin-Polymere sehr viele Gallensäure-Moleküle binden und das Makromolekül noch größer wird, kann das Colestyramin-Gallensäuren-Molekül nicht wieder resorbiert werden und wird durch die Fäzes ausgeschieden. Durch die Einnahme von Colestyramin wird dem Körper laufend Gallensäure entzogen, da normalerweise die durch den Gallengang in den Darm ausgeschiedenen Gallensäuren später im hinteren Dünndarm zum größten Teil wieder aufgenommen werden. Über diesen enterohepatischen Kreislauf werden die Gallensäuren zur Leber zurücktransportiert. Wenn die Leber keine Gallensäuren aus dem Darm zurückerhält, beginnt sie mit der Gallensäuren-Neuproduktion durch Heraufregulierung des Enzyms Cholesterin-7α-Hydroxylase (CYP7A1). Dadurch stellt die Leber vermehrt Gallensäuren her und verbraucht somit mehr Cholesterin, da Cholesterin der einzige Vorläufer der Gallensäuren ist.
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== Anwendungsgebiete == Colestyramin wird angewendet zur adjuvanten Therapie zur Senkung erhöhter LDL-Cholesterin-Blutwerte. Der Einsatz erfolgt sowohl diätbegleitend als Monotherapie als auch in Kombination mit einem HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor (Statin). Auch bei chologenen Diarrhoen (Durchfall durch zu viel Gallensäuren im Darm) und außerdem bei Juckreiz und Ikterus durch teilweisen Gallengangverschluss wird Colestyramin therapeutisch eingesetzt. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs bei Medikamentenintoxikation. Durch Cholestyramin-Gabe können dabei dem enterohepatischen Kreislauf unterliegende Medikamente wie z. B. Digitoxin effektiver eliminiert werden.
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